2005：中國醫藥研發振翅騰飛

　　在經歷了較長時間的沉寂之后，2005年中國醫藥研發終于迎來了曙光，化學藥和生物藥的原創開發工作都開始開花結果。在盛行“拿來主義”之風的我國制藥業，刮起了一股自主創新之風。

　　西夫韋肽

 
　　2005年4月12日，國家食品藥品監督管理局(SFDA)批準天津市扶素生物技術有限公司研制的西夫韋肽進入I期臨床試驗。西夫韋肽是由中國自主開發的第四代抗艾滋病藥物，也是我國第一個獲得美國專利授權的抗艾滋病生物技術類藥物，其國際專利進入了歐洲、日本、俄羅斯等國家和地區。西夫韋肽是一種抗艾滋病膜融合抑制劑，是應用國際上先進的計算機輔助藥物設計技術，針對艾滋病病毒包膜蛋白gp41設計出的一條全新的多肽分子序列，能更有效地阻斷膜融合。

　　全球抗艾藥物的發展先后經歷了逆轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑和雞尾酒療法三個階段。2003年瑞士羅氏公司在美國參股推出膜融合抑制劑恩夫韋肽(T20)，由此，全球抗艾滋病藥品進入一個新的發展階段。與前三個階段的藥物相比，膜融合抑制劑能有效阻止HIV侵入人體內正常細胞，從而更有效地阻斷HIV的繁殖，改變了包括雞尾酒療法在內的高毒性、耐藥性的劣勢，并且能夠在艾滋病發病早期抗HIV，在細胞外發揮作用。我國目前生產的都是逆轉錄酶抑制劑類仿制藥物。

　　臨床前研究表明，西夫韋肽能更有效地阻止HIV侵入人體內正常細胞及阻斷HIV的繁殖，藥效是美國最新抗艾滋病藥物恩夫韋肽(T20)的20倍以上。也正因如此，SFDA在審批時為其開通了“綠色通道”，國家對天津市扶素生物技術有限公司也給予了資金、政策等方面的大力扶持。

　　由于艾滋病的猖獗和蔓延，抗艾滋病藥物的推陳出新越來越緊迫，目前中國艾滋病感染者和病人已超過100萬，預防和治療艾滋病已經成為我國公共衛生系統面臨的主要問題。遏制艾滋病也是擺在各國政府面前刻不容緩的大事，許多國家都在以舉國之力推動艾滋病疫苗與藥物研發，以遏制日益蔓延的艾滋病毒感染速度。全球每年抗艾滋病藥物的市場規模在4 ,000億美元以上，是一個巨大的市場。西夫韋肽如能在2005年底攻破I期臨床的難關，就有可能在2006年底或者 2007年初在國內上市。如果該藥獲準上市，將是中國在生物技術領域的一項重大突破，成為第一個擁有自主知識產權的艾滋病治療藥物。

　　重組人血小板生成素

　　2005年5月10日，沈陽三生制藥股份有限公司潛心研發10年的重組人血小板生成素(rhTPO，商品名“特比奧”)獲得國家一類新藥證書，成為世界上第一個完成rhTPO臨床試驗并被批準上市的基因工程藥物，從而填補了國際上對骨髓三大血細胞系(紅細胞系、粒細胞系和巨核細胞系)中缺乏調節巨核細胞特異性藥物的空白，這也是我國基因工程制藥領域迄今為止研制成功的第三個具有自主專利權的國家一類新藥。

　　重組人血小板生成素用于預防和治療癌癥病人放化療引起的血小板減少。該項目得到了國家“863”計劃和“ 十五”重大科技項目的支持，獲得了兩項國家發明專利授權。重組人血小板生成素是采用現代重組DNA技術，以哺乳動物細胞作為宿主細胞進行分泌表達，表達產物與天然TPO結構和功能完全一致，能夠特異性提高體內血小板的水平，是國際上最被看好的基因工程蛋白藥物之一。目前，國外公司同類研究還處于臨床試驗階段，而沈陽三生制藥股份有限公司卻率先完成了 II期臨床試驗并獲得新藥證書和生產批件，走在了前列。

　　沈陽三生的重組人紅細胞生成素在國內市場占有率已超過40％，此次重組人血小板生成素的問世，進一步加強了沈陽三生的市場競爭力。

　　西格列他鈉

　　2005年6月底，國家食品藥品監督管理局批準深圳微芯生物制藥公司的原研新藥———西格列他鈉進入臨床研究，中國有望催生首個化學原研藥。

　　西格列他鈉是我國目前惟一自主設計合成、并具有全新化學結構和全球知識產權保護的糖尿病治療藥物，具有P PARa和PPARg雙重激活作用，屬于新一代胰島素增敏劑。在II型糖尿病治療中，該藥物不但能夠有效地控制血糖的異常變化，還能降低血中甘油三酯、自由脂肪酸和低密度脂蛋白含量，同時能升高血中高密度脂蛋白濃度，從而對II型糖尿病患者的心血管并發癥具有防治作用，實現II型糖尿病的全新治療方式。

　　化學藥是我國最大的藥物市場，其市場規模達4,000多萬元，但化學藥創新一直是我國的弱項，迄今沒有一個有自主知識產權的創新藥物，國內制藥企業一直靠生產仿制藥或者仿創結合藥為生。西格列他鈉一旦研制成功，不僅能促進我國原研藥的發展，而且能直接與葛蘭素史克公司的Avandia和禮來公司的Actos競爭，在20億美元的胰島素增敏藥市場分一杯羹。

　　欣愛斯

　　2005年6月，沈陽協合集團用擁有自主知識產權的發明專利技術開發的“欣愛斯”通過了專家論證?！靶缾鬯埂笔且环N對機體T細胞具有強大刺激功效的超抗原產品，可激活免疫系統，增強機體的免疫功能，改善感染者的臨床癥狀，延長患者的生存期?！靶缾鬯埂币勋@準出口南非，并已與剛果達成了合作意向?！靶缾鬯埂睒O有可能成為世界上防治艾滋病的超抗原生物新藥。

　　甲乙肝聯合疫苗

　　2005年1月12日，作為乙肝病毒攜帶者高達1.2億人的肝炎大國，我國終于誕生了自主研發的甲乙肝聯合疫苗“倍爾來?！?，這是自世界疫苗巨頭葛蘭素史克公司推出甲乙肝聯合疫苗“雙福立適”以來的世界第二支甲乙肝聯合疫苗。

　　此前，已上市的北京科興生物制品有限公司研制的甲肝疫苗“孩爾來?！蹦転槿藗兲峁?0年的免疫保護，乙肝疫苗也基本能在5年內發揮預防的效果?，F在，剛獲SFDA批準上市的“倍爾來?！蓖瑫r具有預防甲肝病毒和乙肝病毒的功能，而且其保護期和安全性不低于單價疫苗。

　　甲乙肝聯合疫苗“倍爾來?！笔潜本┛婆d歷經5年研制成功的新品，它的上市，將促進我國對甲、乙型肝炎的預防和控制，也充分表明中國企業在疫苗研究開發、生產等方面與跨國企業間的差距不斷縮小。

　　在這些藥物陸續取得國內國際注冊的同時，人們聽到了我國制藥企業進軍原研藥的腳步聲，看到了我國醫藥產業的希望。說明我國制藥企業已不滿足于仿制、低水平重復和低價格競爭，開始摩拳擦掌進入原研藥領域，開始開發高利潤專利藥物。有理由相信，通過科技創新、中國將從制藥大國走向制藥品強國。