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        我國自行研制的抗高血壓藥物成功進入國內高端市場

        發布時間:2005-12-26

          我國科研人員在世界上首次采用手性拆分法,成功研制成低毒、有效控制高血壓的藥物“苯磺酸左旋氨氯地平”。這一產品作為我國有自主知識產權的化學藥,目前已成功進入國內高血壓藥物的高端市場,并被國家發改委授予高技術產業化示范工程。

          高血壓是以體循環動脈壓升高為主要表現的臨床綜合癥,分原發性和繼發性兩種,在高血壓患者中分別占95%以上和5%以下。

          我國高血壓患者有1.6億人以上。20世紀90年代以來,中國高血壓病巨大的市場引起了國外制藥企業的注意,吸引了世界制藥巨頭輝瑞公司、拜耳公司等十幾家企業,他們紛紛把自己的名牌降壓藥如“苯磺酸氨氯地平”(絡活喜)、“硝苯地平”(拜新同)等推向中國,并占據著國內高端產品市場。

          “氨氯地平”是目前世界銷售額最大的抗高血壓藥品,2004年銷售額達44.6億美元。然而,這種藥是含有左旋體和右旋體的對映混合物,就像人有左右手一樣,其左旋體對治療高血壓有療效,右旋體無療效且有頭疼、頭暈、面色潮紅、踝關節浮腫等副作用,因此開發只含左旋體的“氨氯地平”是世界醫藥企業要搶占的科技制高點。

          “苯磺酸左旋氨氯地平及片制備”是中國科學院“九五”重大科研項目。原中科院長春應用化學研究所高級工程師張喜田自1996年開始,經過多年的研究,攻克了制備“左旋氨氯地平”的手性拆分技術(該技術是類似于左手或右手的一種空間幾何性質、用手性化合物去分離得到另一個手性化合物的方法)。這一成果在2000年通過中國科學院的驗收,目前已獲得了兩項中國發明專利授權,在國外已獲得美國一項專利授權。

          “苯磺酸左旋氨氯地平”開創了我國手性拆分藥物上市的先例,也是首個在全世界上市的光學純二氫吡啶類抗高血壓藥物。目前,這一產品作為中國首例手性拆分抗高血壓藥物,2004年被國家列為醫療保險藥物,已在高端市場占有2%份額。

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