海洋藥物金礦有待醫藥業開發

發布時間：2005-08-11

目前，在海洋藥物的開發研究領域走在前列的是美國、日本等科技發達國家，在我國，對海洋藥物的研究尚是一個方興未艾的領域。

僅以科研經費的投入便可看出美國等發達國家對海洋藥物研究的重視：美國國家研究委員會和國立癌癥研究所每年用于海洋藥物開發研究的經費各為5000多萬美元；近年來，美國健康研究院（NIH）的海洋藥物研究資金增長幅度已達11%以上，與合成藥、植物藥基本持平。日本海洋生物技術研究院及日本海洋科學和技術中心每年用于海洋藥物開發研究的經費約為1億多美元；歐共體海洋科學和技術計劃每年用于海洋藥物開發研究的經費約為1億多美元。海洋藥物的研究和開發已向產業化發展，世界海洋生物總產值1969年為130億美元，1982年為3400億美元，1992年為6700億美元，2000年約達1.5萬億美元。

我國的海洋天然產物研究起始于上世紀70年代，至今已有30多年的歷史。曾隴梅等學者對我國南海的珊瑚類動物進行了較系統的化學成分研究，1985年發現具有雙十四元環的新型四萜。上世紀90年代以后，海洋天然產物的研究獲得了迅猛發展，對我國海洋中的海綿、珊瑚、棘皮類動物、草苔蟲、海藻及海洋微生物進行了廣泛的研究。迄今已研究的海洋生物估計約有500多種，申請獲得的發明專利約50余件，并有多種海洋藥物獲得新藥證書或進入臨床研究。海洋天然產物、海洋多糖、海洋微生物和海洋生物技術的研究成為我國海洋藥物研究的四大特點。隨著海洋藥物的快速發展，許多省市和的重點院校均成立了相應的海洋藥物研究機構和學術團體，每年均召開各種類型的海洋藥物學術研討會。國家自然科學基金、國家“863”高技術研究發展基金以及各省市的重點基金都逐年加大了對海洋藥物的資助。有的院校建立了海洋藥物專業，培養海洋藥物的專業人才?，F已在全國逐步形成了一個集教學、科研、生產為一體的較系統的海洋藥物發展體系。海洋藥物的研究事業正方興未艾，這使得這類研究在我國的藥學研究和生物技術研究領域占有越來越顯著的地位。

有關資料顯示，我國目前已有6種海洋藥物獲國家批準上市：藻酸雙酯鈉、甘糖酯、河豚毒素、角鯊烯、多烯康、煙酸甘露醇等；另有10種獲健字號的海洋保健品。我國正在開發的抗腫瘤海洋藥物有6-硫酸軟骨素、海洋寶膠囊、脫溴海兔毒素、海鞘素A（B、C）、扭曲肉芝酯、刺參多糖鉀注射液和膜海鞘素等藥物，但其長期療效還有待于進一步觀察評價。此外，尚有多個擬申報1類新藥的產品進入臨床研究，如新型抗艾滋病海洋藥物“911”、抗心腦血管疾病藥物“D-聚甘酯”和“916”等。

目前，海洋藥物研究的9個重點領域是：

1、海洋抗癌藥物研究

海洋抗癌藥物研究在海洋藥物研究中一直起著主導作用，科學家預言，最有前途的抗癌藥物將來自海洋?，F已發現海洋生物提取物中至少有10%具有抗腫瘤活性。美國每年有1500個海洋產物被分離出來，其中1%具有抗癌活性。目前至少已有10個以上海洋抗癌藥物進入臨床或臨床前研究階段。

擴大海洋生物的活性篩選，繼續尋找高效的抗癌化合物，直接用于臨床或作為先導物進行結構改造，開發新的高效低毒的抗癌成分，將成為海洋抗癌藥物研究的發展趨勢。

2、海洋心腦血管藥物研究

目前已研究出多種藥物可有效預防和治療心腦血管疾病，如高度不飽和脂肪酸，具有抑制血栓形成和擴張血管的作用，現已有多種制劑用于臨床。50多種海洋生物毒素，不僅有強心作用，而且有很強的降壓作用，其中河豚毒素的抗心率失常作用目前研究較多。此外，還有藻酸酯鈉類、螺旋藻類，后者對于高血脂和動脈粥樣硬化有良好的預防和輔助治療作用。

3、海洋抗菌、抗病毒藥物研究

與海洋動植物共生的微生物是一種豐富的抗菌資源，日本學者發現約27%的海洋微生物具有抗菌活性。

4、海洋消化系統藥物研究

如多棘海盤車中分離的海星皂甙及羅氏海盤車中提取的總皂甙均能治療胃潰瘍，后者對胃潰瘍的愈合作用強于甲氰咪胍，殼聚糖的羧甲基衍生物，商品名為“胃可安”膠囊，治療胃潰瘍療效確切，治愈率高，已進入臨床研究。大連中藥廠配合中藥制成“海洋胃藥”應用于臨床已取得較好效果。

5、海洋消炎鎮痛藥物研究

從海洋天然產物中分離的最引人注目的活性成分是manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制劑，在上世紀80年代中期它已被作為一個典型的抗炎藥在臨床試用。

6、海洋泌尿系統藥物研究

褐藻多糖硫酸酯是一種水溶性多糖聚，具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循環、解毒、抑制白細胞及抗腫瘤等作用，臨床用于治療心臟、腎血管病，特別對改善腎功能，提高腎臟對肌酐的清除率尤為明顯，在國內外首先用于治療慢性腎衰，挽救尿毒癥患者有明顯療效。

7、海洋免役調節作用藥物研究

海洋天然產物是免疫調節劑的重要來源。具有免疫調節活性的角叉藻聚糖，是來自大型海藻的硫酸化多糖的一大類成分，被廣泛用于腎移植的免疫抑制劑和細胞應答的修飾劑。

8、其他海洋藥物研究

其他如神經系統藥物、抗過敏藥物等研究亦取得較大成果。海洋是新種屬微生物的生存繁衍地，從眾多的新種屬微生物中，可以培養出一系列高效的抗生素，如來源于多種鏈霉菌的teleocidin即為一種強抗生素。海洋毒素是海洋生物研究進展最為迅速的領域，多數海洋毒素具有獨特的化學結構。由于許多高毒性的毒素是以針對生物神經系統或心血管系統的高特異性作用為基礎，因此，這些毒素及其作用機制是發現新神經系統或心血管系統藥物的重要導向化合物和線索，也可作為尋找新農藥的基礎?，F已發現的海洋毒素其化學結構大致可分為：聚醚類化合物、含氮化合物、溶血糖脂類、記憶喪失性氨基酸貝毒、酯溶性酚類和含磷化合設物。

9、海洋功能食品的研究開發

功能食品被譽為“21世紀食品”，代表了當代食品發展的新潮流。功能食品的生理調節功能是因為它含有各種各樣的生理活性物質，這種生物活性物質是陸生生物無法比較的。如何利用海洋生物中的活性成分進行深加工，制成風味獨特和保健功效顯著的海洋功能食品，是當前的一個重要開發研究領域。其中包括?；撬?、魚油不飽和脂肪酸和磷脂、甲殼素和殼聚糖、活性多糖、維生素、膳食纖維、礦物元素等。

海洋功能食品發展趨勢是針對常見病、多發病和疑難病的不同人群，運用多學科的現代高新技術方法，盡可能保留海洋生物的天然特點和營養成分，研究開發高技術含量、高功能、高效益的海洋功能食品新品種。
( 中國醫藥數字圖書館 )

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