研究發現：黃芩苷可防治糖尿病并發癥

發布時間：2005-08-23

黃芩苷(Baicailin,Bai)是從中藥材黃芩(Scutellariabaicalensis georgi)中提取的一種黃酮類化合物，具有廣泛的藥理作用，臨床上主要用于抗菌、消炎和抗感染。近年來，隨著對傳統中藥新用途開發的不斷深入，發現黃芩苷還具有抗脂質過氧化、抑制醛糖還原酶(AR)、防治糖尿病周圍神經病變和糖尿病腎病等慢性并發癥的作用。

　　抑制醛糖還原酶

　　糖尿病的主要危險是糖尿病慢性并發癥的發生，這些并發癥常累及視網膜、神經、腎臟、心臟等，是糖尿病致死、致殘的主要原因。周圍神經病變和糖尿病腎病是糖尿病最常見的慢性并發癥。防治糖尿病慢性并發癥對糖尿病患者的預后有重要影響。近年來研究表明，當血糖濃度維持在正常的生理水平時, AR 并不被激活，而在高血糖的生理狀況(如糖尿病患者)時，催化葡萄糖轉化為6—磷酸葡萄糖的己糖激酶被飽和，此時AR則被激活，使多元醇通路(polyol pathway)代謝增強，促使體內的葡萄糖轉化成山梨醇。然而，山梨醇脫氫酶的活力并未呈比例地相應增加，山梨醇又由于其極性很強，不易通過細胞膜，過多的山梨醇在細胞內聚積，產生滲透性損傷。因此，多元醇通路在高血糖條件下的代謝異?；钴S是導致糖尿病神經病變和糖尿病腎病發生、發展的重要機制。該通路的關鍵限速酶——AR在高血糖時被激活，將葡萄糖大量轉化為不易透過細胞膜的山梨醇，引起細胞滲透性損傷是糖尿病慢性并發癥發生的關鍵步驟。有效的控制血糖是防治糖尿病慢性并發癥的基礎，但在控制血糖的基礎上，抑制AR活性，也是預防和治療糖尿病慢性并發癥的措施之一。近年來AR抑制劑的研究成為糖尿病治療領域研究的新熱點。大量動物實驗和臨床研究表明AR抑制劑可以有效地改善糖尿病患者聚醇代謝通路異常，從而達到預防與延緩糖尿病并發癥的發生。實驗資料顯示，黃芩苷在體內外均可抑制AR活性，其抑制作用與典型的AR抑制劑如索泊尼爾(Sorbinil)、托瑞斯他(Tolrestat)相似，對實驗糖尿病動物的多種并發癥具有明顯的防治效果。

　　防治糖尿病神經病變

　　劉長山等在37例糖尿病神經病變患者中觀察了黃芩苷對糖尿病患者AR活性抑制作用及對糖尿病神經病變的影響?；颊弑浑S機分為對照組(18例，常規治療)和治療組(19例，常規治療加黃芩苷)，療程4周，治療前后分別測定紅細胞AR，運動、感覺神經傳導速度，膀胱殘余尿量。兩組在治療前上述指標相似，治療后治療組AR活性受到抑制，與對照組比較，治療組AR活性明顯低于對照組；治療組運動、感覺神經傳導速度的改善明顯高于對照組，膀胱殘余尿量亦顯著少于對照組。這表明黃芩苷可明顯抑制AR活性，改善神經病變的指標，有助于糖尿病神經病變的治療。

　　董硯虎等在74例1型或2型糖尿病患者中，研究了黃芩苷對AR活性的抑制作用及其對糖尿病神經病變的防治作用。74例糖尿病患者被隨機分為黃芩苷治療組(37人)和對照組(37人)，兩組均根據糖尿病類型和病情選擇口服降糖藥物或胰島素控制血糖，治療組在此基礎上加用黃芩苷，3g／天，分3次口服，療程6個月。結果顯示，黃芩苷治療后患者紅細胞AR活性顯著降低（p<0．01），對照組治療6個月后AR活性較前略有降低，無顯著性差異(p >0．05)，兩組比較，黃芩苷組AR活性明顯低于對照組(p<0．01)；黃芩苷緩解神經病變癥狀總有效率為58．3％，明顯高于對照組(p<0．01)；治療后黃芩苷組神經傳導速度趨于穩定，部分項目略有改善，而對照組則呈惡化趨勢，兩組腓總神經、脛神經傳導速度有顯著性差異(均為p<0．05)等。表明黃芩苷在體內可明顯抑制AR活性，有效緩解糖尿病周圍神經病變的臨床癥狀，改善其神經傳導速度，從而有助于防止糖尿病神經病變的發生和發展。

　　防治糖尿病腎病

　　劉長山等在上述實驗中還觀察了黃芩苷對糖尿病患者AR活性抑制作用及治療早期糖尿病腎病的療效。36例患者隨機分為對照組(18例，常規治療)和治療組(18例，常規治療加黃芩苷)，療程4周, 治療前后分別測定紅細胞AR活性，尿白蛋白排泄率(UAER)，血、尿β2—微球蛋白(β2—MG)。結果顯示，治療前兩組血糖相似，治療后血糖均明顯低于治療前，兩組間無明顯差異，提示黃芩苷對血糖影響不大。治療前兩組糖尿病患者AR活性相似，治療后治療組AR活性受到抑制，對照組治療后AR活性亦有輕度下降，但不及治療組明顯。治療前兩組UAER, 血、尿β2—MG相似，治療后兩組UAER、血β2—MG下降，而以治療組更為明顯；兩組尿β2—MG亦明顯下降，但下降程度無顯著差別。表明黃芩苷可明顯抑制AR活性，降低UAER、血β2—MG，有助于早期糖尿病腎病的治療。他們還在35例糖尿病患者中觀察了黃芩苷對早期糖尿病腎臟病變的主要指標——腎小球濾過率(GFR)的影響。病人隨機分為對照組(17例)和治療組(18例)，對照組治療措施包括糖尿病教育、飲食控制和應用胰島素或口服降糖藥物糖適平；治療組在上述治療基礎上加黃芩苷，每次600mg，3次/天，療程4周。結果表明，早期糖尿病腎病患者在應用降糖藥物的基礎上加用4周黃芩苷治療后，患者AR活性明顯下降，治療前后GFR這一公認的早期腎小球病變的指標不僅治療前后改善明顯，而且改善程度高于單用降糖藥物的對照組，提示黃芩苷對糖尿病早期腎臟病變有一定療效。

　　董硯虎等應用黃芩苷治療糖尿病腎病患者32例，服藥6個月后與對照組比較，結果顯示，黃芩苷組外周血紅細胞AR活性顯著降低，其下降值與血糖下降值之間無相關性；治療結束時對照組尿白蛋白繼續增加，黃芩苷治療組則略減少，兩組差異顯著。用藥過程中未見明顯副作用及肝腎毒性。表明黃芩苷在體內具有肯定的AR活性抑制作用，可減少尿白蛋白，延緩糖尿病腎病的進展。

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