蛋白質-多肽類藥物改造新途徑：PEG化

發布時間：2005-09-13

    蛋白質-多肽類藥物(其中包括胰島素、促紅細胞生成素、生長激素、集落細胞刺激因子、α與β干擾素、白介素等)現已成為醫藥產品中的重要組成部分。但上述藥物的主要缺點是：它們必須每日注射，且成本較高，故而限制了眾多低收入者對生物工程藥品(大多為蛋白質-多肽類藥物)的購買力。90年代末，國外醫藥研究人員發現：利用一種名為“聚乙二醇化”(PEG化)的新工藝來改造現有的蛋白質-多肽類藥物的結構，不僅可延長藥物在體內的作用時間，還可減少用藥次數，大大降低使用成本，最終使廣大低收入病人受益。

    迄今為止，歐美國家的一些大型跨國制藥公司已先后開發上市了若干種PEG化的蛋白質-多肽類藥品，如PEG化干擾素。這種新型干擾素制劑每周均只需注射1次，可用于治療包括乙型肝炎在內的各種病毒性感染疾病。相比之下，普通干擾素注射劑的藥效僅能維持24小時。除PEG化干擾素外，國外公司正在開發中的聚乙二醇化老藥至少有15種以上，其中包括：PEG化喜樹堿、PEG化紫杉醇、PEG化多肽類藥物和PEG化抗高血壓藥物等。

    聚乙二醇(PEG)是一種高吸水性大分子物質。原來在體內作用時間較短的蛋白質-多肽類藥物經聚乙二醇化處理后可攜載大量的水分子，從而使其體積增大5～10倍。原來不溶于水的蛋白質-多肽類藥物經PEG處理后，不僅能提高溶解性，還可提高流動相。蛋白質-多肽類藥物經聚乙二醇處理后，可保護其免遭體內免疫系統的破壞，大大延長了藥物的作用時間。這是因為：人體免疫系統會自動識別異體蛋白質和其它異物，并將其殲滅掉。各種蛋白質-多肽類藥物一旦經PEG處理后，可被上一層“偽裝”，從而避免被人體免疫系統視為異物而加以消滅。這樣一來，PEG化的藥物自然可大大延長體內作用時間。

    PEG化的另一優點是可減少藥物的毒副作用。如一些臨床需求量極大且具有一定毒性的抗腫瘤藥物(如喜樹堿等)經聚乙二醇處理后，可大大降低毒性，并提高治療效果。再如紫杉醇經聚乙二醇處理后，可延長其在體內的作用時間，從而提高晚期肺癌、卵巢癌和乳腺癌病人的存活率。其它各種現有老藥經PEG處理后，同樣可減少用藥量以及延長藥效及降低用藥成本。

    總而言之，老藥聚乙二醇化是一種藥物結構改造新工藝，它不僅能改善現有藥物的性能，減少藥物副作用，還可節省治療費用。據國外有關部門估計，在今后5年內，僅PEG化干擾素制劑的世界銷售額將達15～20億美元，而PEG化老藥的市場銷售額最終可達100億美元，其市場前景十分光明。

( 中國保健食品網 )

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